建立了异育银鲫肝微粒体体外孵育恩诺沙星( enrofloxacin, EF)的酶促反应体系,应用RP-HPLC法检测其主要代谢产物环丙沙星( ciprofloxacin, CF) ,以间接反映恩诺沙星N-脱乙基酶的活性。采用二氯甲烷提取、正已烷去脂提取有效成分,样品回收率均大于81. 4% ,含CF或EF的肝微粒体样品能在4℃下稳定至少72 h,日内变异系数不超过3. 51% ,日间变异系数不超过3. 71% , EF和CF准确度分别小于8.1%、6.5% ,检测限(信超比为3)分别为0.15μmol/L、0. 3μmol/L。恩诺沙星在银鲫肝微粒体中代谢符合一级消除方程C = 140e^-0.072t ,消除速率常数(K)为0. 072 /h,消除半衰期( T_1/2 )为9. 627 h。用Origin Lab软件的Hyperbl模型进行拟和,以方程y = P1 ·x / ( P₂ + x) 表示米氏常数V_max、K_m 两者的关系,求得V_max为0. 260 2 ±0. 014 7nmol/mg·min, K_m 为53. 898 5 ±10. 225 7μmol/L,内在清除率(C_{l int} )约为0. 004 8 mL / (min·mg) 。恩诺沙星消除率和环丙沙星转化率的研究结果提示,恩诺沙星在银鲫肝微粒体中的代谢以N2脱乙基反应为主,提示可能还通过其它途径生成另外代谢产物。而酶动力学研究数据(V_max , C_{l int}值)表明,恩诺沙星N-脱乙基酶与底物结合力不强,酶促反应强度处于中等水平。据此,笔者推测恩诺沙星在银鲫肝微粒体中的代谢速度较为缓慢。[海洋渔业，2009，31（2）：161-166]    作者：贾娴，房文红，胡晓，汪开毓。（四川农业大学动物医学学院，中国水产科学研究院东海水产研究所）