在水温(16±0.6)℃条件下, 以20mg/kg剂量给健康大菱鲆静注、肌注和口服恩诺沙星后, 用高效液相色谱法测定药物浓度, 采用DAS2.0 药动学软件对血药浓度进行分析, 比较了肌注和口服两种给药方式下恩诺沙星在大菱鲆(Scophthalmus maximus)体内的药代动力学差异。结果显示, 肌注和口服恩诺沙星后, 在大菱鲆体内的代谢过程均符合一级吸收二室开放模型, 表达方程为C肌注=10.237e−0.702t+6.151e−0.01t.388e−25.796t 和C口服=3.701e−0.072t+3.534e−0.007t.235e−0.364t。与口服给药后药代动力学参数比较, 肌注给药后的t1/2Ka (0.027h)、tmax (0.5h)、t1/2α(0.987h)和t1/2β(68.003h)均小于口服给药(1.904h、4h、9.621h 和99.137h), 且Cmax(21.7172 μg/mL)和 F (88.57%)均大于口服给药(5.3594 μg/mL、66.42%)。结果表明, 肌注恩诺沙星在大菱鲆体内的吸收、消除均快于口服给药, 且比口服给药吸收完全。在试验条件下, 最佳给药方案为: 肌注给药, 按鱼体重每次给药19.05 mg/kg, 2 天一次, 建议连续给药2—3 次 口服给药, 按鱼体重每次给药13.92mg/kg, 1天一次, 建议连续给药3—5次, 建议休药期分别不低于30d和45d。[水生生物学报,2010,34(6):1122-1129]    作者:梁俊平,李健,张喆,王群,刘德月,王吉桥。(大连海洋大学生命科学与技术学院,中国水产科学研究院黄海水产研究所) |