将黄芩苷(baicalin, BL)和甘草酸(glycyrrhizin, GZ)口灌异育银鲫(Carassius auratus gibelio), 探讨其对恩诺沙星(enrofloxacin, ENR)在体内的代谢和肝微粒体细胞色素氧化酶 CYP1A、CYP3A 活性的影响。异育银鲫连续 7 d分别口灌黄芩苷(100 mg/kg)和甘草酸(100 mg/kg), 以口灌玉米油作为对照。末次给药 24 h 后每组随机取 10 尾腹腔注射恩诺沙星(10 mg/kg), 采用单个动物连续采血, HPLC 测定血浆恩诺沙星和其代谢产物环丙沙星(cipmfloxacin,CIP)浓度, 分析药动学及其参数 同时每组选取 6 尾检测肝微粒体 CYP1A 和 CYP3A 活性。结果表明: (1)黄芩苷(BL)和甘草酸(GZ)对恩诺沙星的吸收有明显抑制作用, 主要表现在恩诺沙星峰浓度(Cmax)降低, 曲线下面积(AUC)减少 (2)口灌 BL 和 GZ 后, 恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的消除半衰期(t1/2z)明显小于对照组(P<0.05), 而总体清除率(CLz/F)则增大, 说明黄芩苷和甘草酸促进了恩诺沙星和环丙沙星的消除 (3)口灌 BL 和 GZ 后, BL 组和 GZ 组的 Cmax-CIP/Cmax-ENR比值分别为 1.48%、2.22%, 对照为 0.95% BL 组和 GZ 组的 AUC0-t-CIP/AUC0-t-ENR比值分别为2.16%、1.76%, 对照组为 1.7%。综合分析代谢产物环丙沙星峰浓度、Cmax-CIP/Cmax-ENR和 AUC0-t-CIP/AUC0-t-ENR比值可以得出, 黄芩苷和甘草酸对恩诺沙星 N-脱乙基具有诱导作用 (4)与对照组相比较, BL 组和 GZ 组的 7-乙氧基异吩唑酮-O-脱乙基酶(EROD, CYP1A标志酶)和红霉素-N-脱甲基酶(ERND, CYP3A标志酶)活性显着升高(P<0.05),说明黄芩苷和甘草酸对 CYP1A 和 CYP3A 都有诱导作用。结合以上结果, 认为黄芩苷和甘草酸加速了恩诺沙星的消除和其代谢产物 CIP 的生成, 很可能与诱导 CYP1A 和 CYP3A 活性有关。    [中国水产科学， 2012，19(1)：154-160    作者：房文红，周常， 孙贝贝，李国烈，杨先乐，李新苍等  （中国水产科学研究院东海水产研究所农业部海洋与河口渔业资源及生态重点开放实验室，上海海洋大学国家水生动植物病原库）